肺癌是世界上发病率最高的癌症之一,且尚无二线进展后的标准治疗方案,而肿瘤血管生成目前已被确定为恶性肿瘤的重要治疗靶点,小分子多靶点血管激酶抑制剂可通过抑制血管生成相关信号通路,抑制肿瘤血管的生成。目前已开展多项小分子抗血管生成药物治疗非小细胞肺癌的临床试验,且已有部分血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(vascular endothelial growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors, VEGFR-TKIs)获批治疗晚期非小细胞肺癌,本文基于国内外多项小分子抗血管生成药物治疗非小细胞肺癌的发展现状,归纳了多个VEGFR-TKIs及成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor, FGFR)-TKI单药或联合[包括分别与化疗、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)-TKIs、免疫治疗、放疗等联合)]治疗非小细胞肺癌的疗效与安全性研究,同时探讨了VEGFR-TKIs可能存在的耐药机制及疗效预测指标等,并对未来抗血管治疗非小细胞肺癌的发展趋势以及存在的潜在问题进行展望,同时为肺癌后续的精准治疗及个体化治疗提供新的思路。